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DPP1抗炎新药窗口期开启！QCS为您精准制备布瑞索卡替稀缺杂质

发布时间：2026-09-02

01 产品介绍：全球首个 DPP1 抑制剂，改写 50 年无靶向药历史

分子式	C₂₃H₂₄N₄O₄
分子量	420.47 g/mol
CAS	1802148-05-5 (free base); 2923839-30-7 (hydrate)
化学名称	(S)-N-((S)-1-cyano-2-(4-(3-methyl-2-oxo-2,3-dihydrobenzo[d]oxazol-5-yl)phenyl)ethyl)-1,4-oxazepane-2-carboxamide

千亿呼吸赛道，迎来"源头抗炎"新物种

支气管扩张症是一种慢性、进行性、不可逆的气道破坏性疾病，患者长期被反复感染与炎症困扰，肺功能逐年下降。全球范围内，非囊性纤维化支气管扩张症（NCFB）患者人数庞大，但在布瑞索卡替（Brensocatib）问世之前，全球尚无一款获批的针对性治疗药物，临床治疗长期停留在"症状管理"阶段。

2025 年 8 月 12 日，Insmed Incorporated 研发的布瑞索卡替（商品名：BRINSUPRI）获得 FDA 批准上市，成为全球首个获批的二肽基肽酶 1（DPP1）抑制剂，用于治疗非囊性纤维化支气管扩张症。2026 年 8 月 24 日，日本厚生劳动省也正式批准该药上市。

核心亮点

• 全新机制：全球首个 DPP1 可逆性抑制剂，非免疫抑制，非抗生素

• 源头抗炎：从骨髓中性粒细胞成熟阶段介入，精准调控而不削弱免疫

• 硬终点获益：ASPEN III 期研究显示，显著降低肺部急性加重年发生率、延缓肺功能衰退

• 市场潜力：被行业视为呼吸领域下一个潜在重磅炸弹

02 专利与时间窗口：NCE 独占期至 2030 年，研究窗口已开启

分析：布瑞索卡替作为新分子实体，享有 5 年监管独占期，FDA 在 2030 年 8 月之前不受理仿制药申请。但杂质研究不是"临门一脚"，而是需要提前 2—3 年启动的系统工程——手性方法开发、氰基降解杂质谱构建、基因毒风险评估，每一项都至少需要 6—12 个月。现阶段启动，能够在独占期到期前完成全部杂质研究工作。

03 杂质谱分析：四个方向，一个也不能少

布瑞索卡替分子含有 1 个手性中心、1 个氰基、1 个酰胺键、1 个苯并噁唑酮环、1 个七元氧杂氮杂环——功能基团密集、合成路线复杂、杂质谱宽广。

▪ 01 手性杂质：单一构型的"守门员"

▪ 02 工艺相关杂质：起始物料 + 副产物 + 中间体

▪ 03 降解杂质：氰基和酰胺是"薄弱环节"

▪ 04 潜在基因毒性杂质

04 我们的定制合成能力

我们已深度分析布瑞索卡替的分子结构与合成路线，针对仿制药杂质研究的核心需求，建立了完整的杂质谱合成规划。

工艺开发支持

✅ 立体选择性合成路线评估与优化

✅ 关键步骤条件筛选（酰胺化、结晶、晶型控制）

✅ 分析方法开发支持（手性方法、杂质定位）

交付标准

✅ 纯度 ≥95%（可定制更高纯度）

✅ 附带完整 COA、MS、NMR、HPLC 图谱

✅ 严格保密，可签保密协议

为什么选择我们？

✓ 专业团队　博士 + 硕士组成，多年药企及 CRO 经验。

✓ 设备齐全　自有核磁、质谱、制备液相，无需外协。

✓ 价格优势　同类产品更低。

✓ 成功案例　曾为众多仿制药药企提供杂质对照品。

05 立即行动

布瑞索卡替 2025 年 8 月获批，NCE 独占期至 2030 年 8 月。从现在开始有 4 年研究窗口——手性方法开发、氰基降解杂质谱构建、基因毒风险评估，每一项都至少需要 6—12 个月。

现在启动，正好卡在时间线上。我们已启动相关杂质合成，欢迎咨询。

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ANAB ISO 17034 QCS 已取得 ANAB ISO 17034 认可，标准品生产与定值过程符合国际参考物生产者能力认可要求，可为 NMPA、EMA、FDA 等监管申报提供具备国际互认效力的数据支撑。